治疗轻、中度原发性高血压。预防新发糖尿病,有效降低尿蛋白;副作用相对较少。

Rx

托平 缬沙坦胶囊

16.00 ¥20.00

通用名称:缬沙坦胶囊

商品编号:1081259

生产厂家:天大药业(珠海)有限公司

注册号 :国药准字H20030777

该药为处方药,请仔细阅读说明书并取得处方后,在医师指导下使用。

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【商品名】托平

【产品名称】缬沙坦胶囊

【英文名】Valsartan Capsules

【汉语拼音】XieShaTanJiaoNang

【成份】本品主要成份为缬沙坦

【性状】本品内容物为白色或类白色颗粒和粉末。

【适应症】轻、中度原发性高血压。

【用法用量】推荐剂量:80毫克,每天一次,剂量与种族、年龄、性别无关,可能在进餐时或空腹服用(见吸收)。建议每天同一时间用药(如早晨)。

用药2周内达确切降压效果,4周后达最大疗效。降压效果不满意时,每日剂量可增加至160毫克,或加用利尿剂。

肾功能不全(严重肾衰见禁忌)及非胆管源性、无淤胆的肝功能不全患者无需调整剂量。托平可以与其他抗高血压药物联合应用。

【药理毒理】

药理作用

缬沙坦时一种口服有效的特异性的血管紧张素II(AT1)受体拮抗剂,它选择性地作用于AT1受体亚型,阻断AngII与AT1受体的结合(其特异性拮抗AT1受体的作用大于AT2受体约20000倍)。从而抑制血管收缩和醛固酮的释放。产生降压作用。本品不作用于血管紧张素转换酶(ACE),肾素和其它受体,不抑制与血压和钠平衡有关的离子通道;本品对血管紧张素转换酶没有抑制作用。不影响体内缓激肽水平,因而导致咳嗽的副作用少于血管紧张素转换酶抑制剂。

缬沙坦降低升高的血压,同时不影响心率。

对大多数患者,单剂量口服2小时内产生降压效果,4-6小时达作用高峰,降压效果维持至服药后24小时以上。治疗2-4周后达最大降压疗效,并在长期治疗期间保持疗效。与噻嗪类利尿剂合用可进一步增强降压效果。

突然终止缬沙坦治疗,不引起高血压“反跳”或其他副作用。

缬沙坦不影响高血压患者的总胆固醇、甘油三酯、血糖和尿酸水平。

毒理研究

重复给药毒性:大鼠每日灌服缬沙坦,剂量分别为60,200,600mg/kg,连续3个月,大剂量组动物水摄入量和尿量稍增加,雄性大鼠轻度肾小球增生和嗜碱细胞增加,雄性大鼠肾小球输入小动脉肥大。恢复期结束后未见异常。大鼠灌服缬沙坦最高剂量达200mg/kg/日(部分动物6个月),连续12个月,猴口服缬沙坦最高剂量120mg/kg/日,连续12个月,均为表现出不良反应。

遗传毒性:本品微生物回复突变实验(Ames试验),中国仓鼠V79细胞基因突变试验,中国仓鼠卵巢细胞染色体实验和大鼠细胞遗传学试验的结果为阴性。

生殖毒性:怀孕大鼠或小鼠分别口服本品剂量达600mg/kg/日,怀孕兔子口服剂量达10mg/kg/日,无致畸作用。但母鼠在器官形成期或妊娠后期和泌乳期给予本品剂量达600mg/kg/日时,可见大鼠胎儿的重量下降,胎儿生存率降低,胎儿发育延迟。兔子的胎儿毒性(吸收胎、窝仔数减少,流产和体重减少)与母体在剂量为5mg/kg/日和10mf/kg/日时产生的毒性有关。小鼠给予2、200和600mg/kg/日,大鼠和兔子分别在人最大推荐剂量的0.1,6,9倍(以60kg体重病人,剂量为320mg/kg/日计算)时,未观察到不良反应。

致癌性:小鼠和大鼠连续2年给予本品160和200mg/kg/日,分别为人最大推荐剂量(以60kg体重病人,剂量为320mg/kg/日计算)约2.6和6倍时,无致癌作用

【药代动力学】

 缬沙坦口服后被迅速吸收,给药后2-4小时血药浓度达峰值,缬沙坦胶囊的绝对生物利用度平均为25%(10%-35%)。进餐时服药可使缬沙坦的药-时曲线下面积(AUC)减少40%,血药浓度峰值(Cmax)减少50%,在临床用药剂量范围内,缬沙坦的AUC和Cmax随给药剂量增加呈线性增加,在重复给药后,血浆缬沙坦无明显蓄积。

缬沙坦静脉注射后的稳态分布容积为17升,说明该药没有广泛分布进入组织,缬沙坦与血清蛋白(主要是白蛋白)的结合率很高(95%)。

缬沙坦主要经粪便(给药剂量的70%)和尿液(给药剂量的30%)排泄,大部分为原型药物,20%为代谢产物,主要代谢产物为wateryl4-hyroxy valsartan,占给药量的9%,缬沙坦的血浆清除率速度约为2升/小时,肾清除率为0.62L/小时,缬沙坦以多指数衰变动力学代谢,t1/2α<1小时,t1/2β约9小时。

特殊临床情况下的药代动力学

1、老年人:与青年人相比,老年患者(>65岁)缬沙坦的AUC增加70%,t1/2延长35%,但不需调整给药剂量。

2.性别:性别对缬沙坦的药代动力学无影响。

3.肾功能不全患者:由于缬沙坦仅有30%从肾排泄,肾功能与缬沙坦组织浓度间无明确相关性。因此,轻、中度肾功能不全患者不必调整剂量(对严重肾衰,见禁忌)。尚未在严重肾功能损害(肌酐清除率<10ml/min)的患者进行研究。缬沙坦不能经透析清除。故在严重肾脏疾病的患者需注意用药剂量。

4.肝功能不全患者:大约70%的缬沙坦以原型经胆汁排泄,缬沙坦不经生物转化,因此,缬沙坦全身组织浓度与肝功能不全无关,对非胆管源性,无淤胆的肝功能不全患者,不必调整剂量,胆汁性肝硬变或胆道梗阻患者,缬沙坦的AUC增加约1倍(见注意事项)。

【不良反应】

文献资料显示缬沙坦的不良反应轻微,与安慰剂相似:与血管紧张素转换酶抑制剂比较,本品很少引起咳嗽。本品的不良反应主要有头痛,头晕,病毒感染,上呼吸道感染,腹泻,疲乏,眩晕等;罕见报道有血管神经性水肿、皮疹、瘙痒及其他超敏反应如血清病,血管炎等过敏反应;实验室检查发现,极个别患者发生血红蛋白和血球压积降低,中性粒细胞减少,偶见血清肌酐,血钾,总胆红素和肝功能指标升高。

【注意事项】1.低钠和/或血容量不足极少数情况下,严重缺钠和/或血容量不足患者(如:大剂量应用利尿剂),托平治疗开始时,可能出现症状性低血压。应该在用药之前,纠正低钠和/或血容量不足,或将利尿剂减量。如果发生低血压,应该让患者平卧,必要时静脉输注生理盐水。血压稳定后恢复托平治疗。

2.肾动脉狭窄:因单侧肾动脉狭窄导致的继发性血管性高血压患者服用托平4天,没有引起肾血流动力学、肌酐、尿素氮(BUN)明显变化。由于其他作用于RAAS的药物可能使单侧或双侧肾动脉狭窄患者的BUN和肌酐升高,建议进行监测确保安全。

3.肾功能不全:肾功能不全患者不需要调整剂量。

4.肝功能不全:肝功能不全患者无需调整剂量。轻至中度肝功能不全患者缬沙坦剂量不应超过80mg/日。缬沙坦主要以原形从胆汁排泄,胆道梗阻患者排泄减少,对这类患者使用缬沙坦应特别小心。

5.与其它抗高血压药物一样,服药患者在驾驶、操作机器时应小心。

【禁忌】

对本品任何成分过敏者。

严重肾功能衰竭(肌苷清除率小于10ml/mim)患者。

【孕妇及哺乳期妇女用药】胎儿从妊娠中期开始出现肾灌注,后者依赖于RAAS系统的发育。孕妇应用直接作用于RAAS的药物可以导致胎儿伤害或死亡,故孕妇禁用缬沙坦。如果在用药期间发现妊娠,应尽早停药。

所有在宫内与药物接触过的新生儿应密切观察,保证足够的尿量,防止高血钾,监测血压,必要时采用适当治疗措施清除药物。

缬沙坦可以从兔的乳汁排出,目前尚无哺乳期女性的研究,,因此哺乳期妇女禁用缬沙坦。

【儿童用药】本品用于儿童的有效性和安全性尚无相关研究。

【老年用药】尽管缬沙坦对老年人的全身性影响多于年轻人,但并无任何临床意义。

【药物相互作用】

临床试验没有发现明显的药物的相互作用。已对以下药物进行了研究:西咪替丁、华法林、呋塞米、地高辛、阿替洛尔、吲哚美辛、双氢克尿晒、氨氯地平和格列本脲。

由于缬沙坦几乎不经过代谢,临床没有发现相关药物在诱导或抑制细胞色素P450系统方面发生相互影响。

虽然缬沙坦大部分与血浆蛋白结合,但是体外实验没有发现它在这一水平与其他血浆蛋白结合药物(如双氯芬酸、呋塞米、华法令)发生相互影响。

与保钾利尿剂(如螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利)联合应用时,补钾或使用含钾制剂可导致血钾浓度升高,因此,联合用药需要格外注意。

【药物过量】人体用药过量资料有限,缬沙坦过量的主要症状可能是出现低血压和心动过速、由于副交感激素可能出现心动过缓,如出现症状性低血压,应进行支持治疗。

缬沙坦不能通过透析清除。

【包装规格】铝塑包装,7粒/板X1板/盒

【贮藏】遮光,密封,在30℃以下保存。

【有效期】36个月

【生产企业】天大药业(珠海)有限公司

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